Транексамовая кислота для лечения и профилактики кровотечений и гиперфибринолиза — Nikopharm

Транексамовая кислота для лечения и профилактики кровотечений и гиперфибринолиза

16.01.2018    Статьи /  Хирургия

Неконтролируемые массивные кровотечения являются серьезной проблемой как в хирургической практике, так и при тяжелой травме. В физиологических условиях активаторы и ингибиторы свертывания крови поддерживают хрупкий баланс между образованием сгустка крови и фибринолизом. Однако в некоторых случаях это равновесие нарушается, вследствие чего развивается гиперфибринолиз, что приводит к массивному неконтролируемому кровотечению и ассоциируется с высокой летальностью.

С 1960-х годов в лечении гиперфибринолиза использовали неспецифический ингибитор сериновой протеазы – апротинин и ингибиторы активации плазминогена – транексамовую и эпсилон-аминокапроновую кислоту. После того как было показано, что использование апротинина после кардиохирургических вмешательств ассоциируется с повышением риска развития серьезных нежелательных явлений, препарат был отозван с рынка (D.A. Fergusson et al., 2008). В то же время открытая более 50 лет назад транексамовая кислота по-прежнему широко используется для профилактики и лечения кровотечений и/или первичного и вторичного гиперфибринолиза.

В последние годы интерес клиницистов сфокусирован на внутривенном введении транексамовой кислоты, раннее применение которой значительно повышает выживаемость пациентов после тяжелой травмы. Именно благодаря этим свойствам Всемирная организация здравоохранения в 2011 году добавила транексамовую кислоту в список основных лекарственных средств.

Использование транексамовой кислоты в хирургической практике продемонстрировало сокращение периоперационной кровопотери и связанное с этим снижение потребности в переливании препаратов крови.

На основании этого европейские научные общества (Рабочая группа по лечению кровотечений при травме и Европейское общество анестезиологии) присвоили рекомендации по применению транексамовой кислоты в периоперационном периоде и после травмы уровень 1А (сильный уровень доказательности).

Гиперфибринолиз

Гиперфибринолизом называют состояние ускоренного растворения кровяного сгустка, герметизирующего стенку поврежденного кровеносного сосуда, что может привести к тяжелому жизнеугрожающему кровотечению. Основной причиной гиперфибринолиза является активация фибринолитической системы, что часто наблюдается при тяжелой травме вследствие тканевой гипоксии, тяжелом послеродовом кровотечении, экстракорпоральном кровообращении, после трансплантации печени и др.

Механизм действия и фармакологические характеристики транексамовой кислоты

Транексамовая кислота является синтетическим аналогом лизина, который ингибирует превращение плазминогена в плазмин, а в высоких дозах снижает активность самого плазмина. Благодаря этому происходит подавление лизиса сгустка, вследствие чего снижается риск развития кровотечения. При этом активность транексамовой кислоты существенно выше (приблизительно в 10 раз) эпсилон-аминокапроновой кислоты.

Транексамовую кислоту можно вводить перорально или внутривенно (табл.), при этом ее пероральная биодоступность составляет от 30 до 50%. Уровень связывания с белками плазмы составляет всего 3%, поэтому препарат хорошо проникает через плаценту. Транексамовая кислота практически не метаболизируется в печени, почечный клиренс достигает 95%. Период полувыведения у взрослых составляет около 2,3 часа.

До сих пор не было сообщений о наличии серьезных побочных эффектов у транексамовой кислоты, даже при ее долгосрочном введении в высоких дозах.

В связи с тем  что при почечной недостаточности существует риск накопления препарата, введение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции почек. У больных с легкой или умеренной дисфункцией почек дозу транексамовой кислоты следует уменьшить в зависимости от уровня креатинина в сыворотке крови. В то же время у пациентов с нарушенной функцией печени и у пожилых лиц без дисфункции почек нет необходимости в коррекции дозы.

Читать полностью статью


ПотребителямСпециалистамПартнерам
Авторизация
*
*
*
*
*
*
Перейти на страницу